除草剂按作用方式分为选择性除草剂和非选择性除草剂两类。只能杀死某一种或某类杂草，而不伤害作物和其他杂草的叫选择性除草剂。如2，4D丁酯、莠去津等。这类除草剂的选择性是通过施药部位、时间、作物和杂草的形态特征及生物化学反应等实现的，其中生化作用是实现选择性的主要原因。例如，具有促进酶活性作用的除草剂本身对植物无害，但它进入植物后能促进氧化酶的作用，生成有毒物质则对植物产生毒害。这样含氧化酶多的杂草或作物便很容易受害，而含量低者则不受害或者很轻。还有一些除草剂本身是对植物有害的，但进入植物体内以后，受到酶或其他物质的作用，则失去杀草活性，这叫做除草剂的钝化作用。如三氮苯类的除草剂莠去津，进入植物体后受含酮物质的影响，而产生脱氮反应，变成毒性很低的衍生物。这对含酮多的杂草或作物来说，这种除草便成为无效之物，因此能达到选择杀草的目的。非选择性除草剂又叫灭生性除草剂，对植物不分良莠，“见绿就杀”。如百草枯（克芽踪）、草甘膦、五氯酚纳等。这类除草剂可通过应用部位和时间的选择性及采用保护装置实现安全除草。
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